日韩精品久久无码中文字幕,色欲av无码一区二区三区,少妇无码一区二区三区,精品久久久久国产免费

加入收藏 | 設(shè)為首頁 | 聯(lián)系我們

產(chǎn)品搜索

聯(lián)系我們

聯(lián)系人:蔣經(jīng)理
電話:4008750250
手機:18066071954
地址:南京市棲霞區(qū)緯地路9號
Email: zhangxiangwen@cobioer.com

技術(shù)文章 / article
當前位置:首頁 > 技術(shù)文章 > 【產(chǎn)品推介】VEGFR-2(KDR)小分子抑制劑細胞篩選模型

【產(chǎn)品推介】VEGFR-2(KDR)小分子抑制劑細胞篩選模型

原載自:www.bchzp.com[技術(shù)資料頻道]  2021-08-12  瀏覽次數(shù):1660

血管內(nèi)皮生長因子受體(vascular endothelial growth factor receptor,簡稱VEGFR)屬酪氨酸激酶受體超家族,包括 VEGFR-1、VEGFR-2(又稱KDR)和VEGFR-3。其中VEGFR-1主要在造血細胞發(fā)育過程中表達,VEGFR-3可促進淋巴管內(nèi)皮細胞的生長,VEGFR-2主要在血管內(nèi)皮細胞和造血干細胞中表達,可介導VEGF調(diào)控的細胞信號轉(zhuǎn)導通路,刺激血管內(nèi)皮細胞增殖,導致血管生長。已有研究表明,VEGFR-2在多種惡性腫瘤中高度表達,包括卵巢癌、甲狀腺癌 、黑色素瘤和髓母細胞瘤。因此,近十幾年來VEGFR-2成為腫瘤抗血管生成藥物研發(fā)的重要靶點,已有多個藥物上市。
 

 

VEGFR-2可與多種VEGF配體(VEGF-A,C,D,E)結(jié)合,形成同源二聚體復合物,使其蛋白構(gòu)象發(fā)生改變,絡(luò)氨酸殘基發(fā)生自磷酸化并將信號傳導到下游。
 

其中,主要的信號通路包括Ras/Raf/MAPK和PI3K/AKT,這些信號通路被激活后會導致激活轉(zhuǎn)錄因子、干擾細胞周期、促進細胞遷移、維持細胞增殖、抑制細胞凋亡,促進腫瘤發(fā)生和發(fā)展。另一方面,生長中的腫瘤細胞在缺氧狀態(tài)下可激活HIF-1α蛋白,誘導VEGF-A轉(zhuǎn)錄表達和分泌,與腫瘤細胞周邊血管內(nèi)皮細胞上的VEGFR-2結(jié)合,刺激血管生成反應,導致腫瘤生長。因此,可通過抗體結(jié)合VEGF-A或VEGFR-2蛋白,或通過小分子抑制劑抑制VEGFR-2受體激酶活性來抑制VEGFR-2信號傳導,從而獲得治療效果。


 

VEGFR-2(KDR)小分子抑制劑研發(fā)現(xiàn)狀

 

由于VEGFR-1、2、3具有相似的結(jié)構(gòu),與PDGFR, c-kit, CSF1R, FLT3等激酶也有很高的催化區(qū)域同源性,因此VEGFR-2小分子抑制劑一般為多靶點抑制劑,抑制VEGFR-2可減少血管生成,抑制VEGFR-3可減少腫瘤淋巴擴散,抑制PDGFR, c-kit, CSF1R, FLT3可阻斷腫瘤生長的重要信號通路,已有多個VEGFR-2小分子抑制劑藥物獲批上市或處于臨床研究階段:

 

(1) Pfizer開發(fā)的舒尼替尼(sunitinib),2006年被FDA批準用于治療晚期腎細胞癌(RCC),胃腸間質(zhì)瘤(GIST),轉(zhuǎn)移性高分化進展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤(pNET)。

 

(2) AstraZeneca開發(fā)的凡德他尼 (vandetanib), 2011年由FDA批準用于用于治療不能手術(shù)切除或者持續(xù)向身體其他部位擴散的甲狀腺髓樣癌患者。

 

(3) 勃林格殷格翰開發(fā)的尼達尼布(Ninetdanib),2014年尼達尼布獲FDA批準上市,用于治療特發(fā)性肺纖維化(IPF)患者。2019年獲FDA批準用于減緩系統(tǒng)性硬化癥相關(guān)間質(zhì)性肺?。⊿Sc-ILD)患者。2020年被FDA批準用于慢性纖維化間質(zhì)性肺病(PF-ILD)。

 

(4) Eisai開發(fā)的樂伐替尼(Lenvatinib)是一種針對血管內(nèi)皮生長因子受體VEGFR-2、VEGFR-3的多靶點激酶抑制劑,包括FGFR1、2、3、4,PDGFRα和RET。2015年被FDA批準用于甲狀腺癌,2016年批準用于晚期腎細胞癌,2018年批準用于作為治療無法切除的肝細胞癌(HCC)一線療法。

 

VEGFR-2(KDR)小分子抑制劑細胞篩選模型

 
針對VEGFR-2(KDR)小分子抑制劑開發(fā)和研究的需求,科佰生物開發(fā)了TEL-KDR /BAF3藥篩細胞株。
 

TEL-KDR/BaF3 CBP73305


 

 

 

化工儀器網(wǎng)

推薦收藏該企業(yè)網(wǎng)站
国内精品久久久久影院薰衣草| 日韩精品久久久久久免费| 极品新婚夜少妇真紧| 我的邻居是bj无删减漫画免费看| 黑人巨茎大战欧美白妇| 天堂资源最新在线| 人妻无码一区二区三区四区| 无码日本精品xxxxxxxxx| 免费国偷自产拍精品视频| 久久艳务乳肉豪妇荡乳a片| 国产精品女同一区二区| 国产精品videossex久久发布| 日韩中文字幕区一区有砖一区| 国内精品一区二区三区亚洲熟女乱综合一区二区 | 亚洲av中文无码乱人伦在线r▽| 亚洲2022国产成人精品无码区| 国产精品无码V在线观看| 亚洲欧美综合区自拍另类| 精品熟女碰碰人人a久久| 久久综合九色综合欧美狠狠| 天堂网在线观看| 真实的和子乱拍视频| 欧美一区二区三区| 国产又爽又粗又猛的视频| av免费网站在线观看| 国产在线精品二区| 亚洲欧洲日产国码无码久久99| 换脸国产av一区二区三区| 被绑在打桩机上抹春药| 亚洲av在线观看| 风流少妇又紧又爽又丰满| 久久国产亚洲精品无码| 色视频www在线播放国产人成| heyzo无码中文字幕人妻| 四虎永久在线精品无码| 无码精品人妻一区二区三区漫画 | 国产香蕉尹人视频在线| 一本一道av无码中文字幕﹣百度| 久久久久亚洲AV无码专区喷水 | a片免费| 大肉大捧一进一出好爽视频|